Naltrexon jak go rozpuscić.

 

Jak sporządzić płynny naltrekson z tabletek powlekanych w warunkach domowych

Źródło: https://ktoredyprosto.wordpress.com/2015/06/25/jak-sporzadzic-plynny-naltrekson-z-tabletek-powlekanych-w-warunkach-domowych/

 

W Polsce naltrekson na chwile obecną dostępny jest głównie w postaci tabletek powlekanych o zawartości 50mg leku, natomiast w terapii LDN dawki są znacznie mniejsze i bardzo indywidualne. Dobrym rozwiązaniem w tym przypadku jest sporządzenie płynnej postaci leku.

Tabletki powlekane pokryte są powłoką chroniącą lek przed rozpuszczeniem w kwaśnym środowisku żołądka. Wykorzystywanie tabletek powlekanych w recepturze to rzadkość i prawidłowo najpierw powinno się pozbawić tabletkę tej powłoki, aby uzyskać lek w jak najczystszej postaci. Naturalnie nas takie wymogi nie obowiązują także nie będziemy zaprzątać sobie tym głowy.
Zacznijmy od tego, co będzie nam potrzebne
– Woda oczyszczona lub do wstrzykiwań(iniekcji) obie dostępne w aptece. Czym różni się jedna od drugiej? Woda do wstrzykiwań jest czystsza od wody oczyszczonej choć ta i tak jest wystarczająco czysta do sporządzania doustnych leków, co właściwie jest jej przeznaczeniem.
– Strzykawka o pojemności 5ml, użyjemy jej do dawkowania leku i ewentualnie odmierzenia potrzebnej ilości wody. Również do zakupienia w aptece.
– Szklany pojemnik o pojemności przynajmniej 30ml lub więcej, zależy ile leku chcemy sporządzić. Dobrze byłoby gdyby wykonany był z ciemnego szkła.
– No i oczywiście naltrekson w tabletkach powlekanych, w Polsce jest to Adepend. (dopisek FHH teraz również dużo tańszy Maltrexon Hydrochloride)

Teraz po kolei, samo sporządzenie leku jest banalne, potrzebujemy jedynie kilku informacji. Rzućmy zatem okiem na ulotkę dołączoną do leku i poszukajmy tam składu tabletki.
Rdzeń tabletki
Laktoza jednowodna, celuloza, proszek; celuloza mikrokrystaliczna, krzemionka koloidalna bezwodna, krospowidon, magnezu stearynian
Otoczka tabletki
Laktoza jednowodna, hypromeloza, tytanu dwutlenek (E171), makrogol 4000, żelaza tlenek czarny (E172), żelaza tlenek czerwony (E172), żelaza tlenek żółty (E172)
Oraz
Naltrekson, czyli naltrexone hydrochloride.
Naltrexone hydrochloride czyli nazwa naszego związku aktywnego leku w języku łacińskim, jej drugi człon informuje nas o formie tego związku czyli chlorowodorku. Dzięki znajomości formy naszego naltreksonu, możemy dowiedzieć się w czym możemy go rozpuścić i jakiego stosunku lek:rozpuszczalnik możemy użyć. Informację tą można odnaleźć w wielkiej księdze wiedzy i mądrości farmaceutów, czyli Farmakopei. Tam znajdziemy naltrekson pod nazwą – Naltrexoni hydrochloridum, czyli chlorowodorek naltreksonu, strona 2412(ja korzystałem w tym przypadku z Farmakopei Polskiej VIII).
Teraz szukamy „WŁAŚCIWOŚCI” i widzimy:
„Rozpuszczalność: substancja łatwo rozpuszczalna w wodzie, trudno rozpuszczalna w etanolu (96%), praktycznie nierozpuszczalna w chlorku metylenu.”
Ok, nasz naltrekson łatwo rozpuszcza się w wodzie i użyjemy właśnie jej, ponieważ jest tania i łatwo dostępna. W recepturze takie słowa jak łatwo, trudno, dość trudno itd. mają konkretne znaczenie i tak łatwo rozpuszczalny oznacza, że 1 część naltreksonu możemy rozpuścić w 1-10 częściach rozpuszczalnika, a dokładniej 1g chlorowodorku naltreksonu rozpuszcza się w 1-10ml wody. A więc skoro możemy rozpuścić 1g naltreksonu w 1-10ml wody, tym bardziej problemów nie będzie sprawiać sporządzenie roztworu o niższym stężeniu – 1mg/1ml, które nas interesuje. Teraz czas na praktykę 🙂
Do pojemnika nalewamy potrzebną ilość wody, w naszym przypadku jest to 25 lub 50ml w zależności od tego, czy chcemy rozpuścić całą, czy pół tabletki. Możesz do tego celu użyć strzykawki. Adepend powinien być przystosowany do podziału – posiadać podziałkę na środku tabletki, która umożliwia jej przełamanie na pół. Jeśli tabletki, które posiadasz nie mają tej podziałki, to nie możesz jej dzielić ponieważ oznacza to, że w twoich tabletkach naltrekson może nie być rozmieszczony równomiernie i w jednej części tabletki może być go więcej niż w drugiej. Ja dla przykładu nalałem 25ml ponieważ rozpuszczałem tylko pół tabletki, teraz pozostaje tylko rozkruszyć tabletkę i przesypać ją do przygotowanego szklanego pojemnika z wodą, dobrze wymieszać potrząsając i odstawić do lodówki. Lek rozpuści się zarówno w lodówce jak i poza nią, dlatego można już od samego początku go w niej przechowywać. Naltrekson powinien rozpuścić się w większości już podczas mieszania choć większość osób sporządza swój roztwór przed snem pozostawiając go na noc dla pewności. Trwałość takiego leku zależy od sposobu przechowywania i według tych badań (Klik) wynosi 60 dni dla ciemnego miejsca o temperaturze 4°C oraz 30 dni przy temperaturze 25°C. Osobiście wyznaje zasadę im krócej tym lepiej.
Stężenie masowe tak sporządzonego roztworu wynosi 1mg/1ml, co znacznie ułatwia nam dawkowanie. Chcąc przyjąć 1mg leku odmierzamy strzykawką 1ml naszego roztworu lub jeśli chcemy przyjąć np. 3mg leku, odmierzamy 3ml roztworu itd.

A teraz przyszedł czas na sprawdzenie rozpuszczalności substancji pomocniczych i tak:
Celuloza (Cellulosi)
Rozpuszczalność: substancja praktycznie nierozpuszczalna w wodzie, trudno rozpuszczalna w roztworze wodorotlenku sodu (50g/l), praktycznie nierozpuszczalna w acetonie, bezwodnym etanolu, toluenie, w rozcieńczonych kwasach i w większości rozpuszczalników organicznych.
Celuloza mikrokrystaliczna (Cellulosum microcristalinum)
Rozpuszczalność: substancja praktycznie nierozpuszczalna w wodzie, acetonie, bezwodnym etanolu, toluenie, w rozcieńczonych kwasach i roztworze wodorotlenku sodu (50g/l).
Hypromeloza (Hypromellosum)
Rozpuszczalność: substancja praktycznie nierozpuszczalna w gorącej wodzie, acetonie, bezwodnym etanolu i toluenie. Substancja rozpuszcza się w zimnej wodzie, tworząc roztwór koloidalny.
Krzemionka koloidalna bezwodna (Silica colloidalis anhydrica)
Rozpuszczalność: praktycznie nierozpuszczalna w wodzie i kwasach nieorganicznych, z wyjątkiem kwasu fluorowodorowego. Substancja rozpuszcza się w gorących roztworach wodorotlenków litowców.
Krospowidon (Crospovidonum)
Rozpuszczalność: substancja praktycznie nierozpuszczalna w wodzie, etanolu (96%) i chlorku metylenu.
Laktoza jednowodna (Lactosum monohydricum)
Rozpuszczalność: substancja łatwo, ale wolno rozpuszczalna w wodzie, praktycznie nierozpuszczalna w etanolu (96%).
Magnezu stearynian (Magnesii stearas)
Rozpuszczalność: praktycznie nierozpuszczalny w wodzie i etanolu (96%).
Makrogol 4000 (Macrogola – makrogole)
Rozpuszczalność: substancja bardzo łatwo rozpuszczalna w wodzie i chlorku metylenu, praktycznie nierozpuszczalna w etanolu (96%), olejach tłustych i olejach mineralnych.
Tytanu dwutlenek (Titanii dioxidum)
Rozpuszczalność: substancja praktycznie nierozpuszczalna w wodzie. Substancja nie rozpuszcza się w kwasach organicznych, ale powoli rozpuszcza się w gorącym stężonym kwasie siarkowym.
Żelaza tlenki (Ferric oxides)

Rozpuszczalność: nierozpuszczalne w wodzie i rozpuszczalnikach organicznych. Rozpuszczalne w stężonych kwasach mineralnych.

Możesz się zastanawiać po co marnować czas na sprawdzanie substancji pomocniczych i już spieszę z odpowiedzią. Internet daje dostęp do ogromnej ilości informacji i nie brak tu również dezinformacji. Ludzie jednogłośnie polecają wstrząsnąć nasz rozpuszczony lek przed użyciem, natomiast fakty mówią – Nie róbmy tego. Waga tabletki to około 250mg natomiast zawartość naltreksonu to tylko 50mg, a więc pozostałe 200mg to nie potrzebne nam substancje pomocnicze, które jak sam widzisz w większości nie rozpuszczają się w wodzie. Naltrekson jest dobrze rozpuszczalny i bez problemy rozpuścił się w wodzie, gdy pozostałe substancje pomocnicze opadły na dno, kompletnie nie ma potrzeby wstrząsać naszego roztworu, wręcz przeciwnie, wstrząsając go zmieszamy lek z substancjami pomocniczymi, które nie zawsze dobrze tolerujemy.

Mam nadzieje, że informacje te okażą się dla Ciebie pomocne i udzielą odpowiedzi na wątpliwości związane z płynną postacią naltreksonu.